Siofor 500 Menarini (hộp)

Thông tin sản phẩm

Thành phần: Metformin hydrochloride......500mg

Dược lực
Metformin là thuốc chống đái tháo đường nhóm biguanid, có cơ chế tác dụng khác với các thuốc chống đái tháo đường nhóm sulphonulurea. Không giống sulphonylurea, metformin không kích thích giải phóng insulin từ các tế bào beta tuyến tụy. Thuốc không có tác dụng hạ đường huyết ở người không đái tháo đường. Ở người đái tháo đường, metformin làm giảm sự tăng đường huyết nhưng không gây tai biến hạ đường huyết (trừ trường hợp nhịn đói hoặc phối hợp thuốc hiệp đồng tác dụng).
Metformin làm giảm nồng độ glucose trong huyết tương, khi đói và sau bữa ăn, ở người đái tháo đường type II (không phụ thuộc insulin). Cơ chế tác dụng ngoại biên của metformin là làm tăng sử dụng glucose ở tế bào, cải thiện liên kết của insulin với thụ thể và cả tác dụng sau thụ thể, ức chế tổng hợp glucose ở gan và giảm hấp thụ glucose ở ruột. Ngoài tác dụng chống đái tháo đường, metformin phần nào có ảnh hưởng tốt trên chuyển hóa lipoprotein. Thường bị rối loạn ở người đái tháo đường không phụ thuộc insulin. Trái với sulphonylurea thể trọng người được điều trị bằng metformin có xu hướng ổn định hoặc có thể hơi giảm.
Dùng metformin đơn trị liệu có thể có hiệu quả tốt với những người bệnh không đáp ứng hoặc chỉ đáp ứng một phần với sulphonylurea. Ở những người bệnh này, nếu với metformin đơn trị liệu mà đường huyết vẫn được khống chế theo yêu cầu thì phối hợp metformin với một sulphonylurea có thể có tác dụng hiệp đồng, vì cả hai thuốc cải thiện dung nạp glucose bằng những cơ chế khác nhau nhưng lại bổ sung cho nhau.

Dược động học
Metformin hấp thụ chậm và không hoàn toàn ở đường tiêu hóa. Sinh khả dụng tuyệt đối của 500 mg metformin uống lúc đói xấp xỉ 50-60%. Nồng độ tối đa (T_max) đạt được 2,5h sau khi uống. Thức ăn làm giảm mức độ hấp thụ và làm chậm sự hấp thu metformin. Metformin liên kết với protein huyết tương mức độ không đáng kể, và được phân bố nhanh chóng vào các mô và dịch, thuốc cũng được phân bố trong hồng cầu. Metformin không bị chuyển hóa ở gan và không bài tiết qua mật, nó được thải trừ chủ yếu qua đường thận. Sau khi uống khoảng 90% lượng thuốc hấp thu được thải trừ qua đường thận trong vòng 24h đầu ở dạng không chuyển hóa, thời gian bán thải khi dùng đường uống khoảng 6,5h. Có thể có nguy cơ tích lũy trong trường hợp suy giảm chức năng thận. Độ thanh thải metformin qua thận giảm ở người bệnh suy thận và người cao tuổi.
An toàn tiền lâm sàng
Theo các dữ liệu tiền lâm sàng và dựa theo nghiên cứu chung về metformin không có nguy cơ đặc biệt nào cho người dùng.

Chỉ định
Điều trị bệnh đái tháo đường ở người trưởng thành (bệnh tiểu đường tuýp II), đặc biệt ở người béo phì khi chỉ điều trị bằng chế độ dinh dưỡng và luyện tập không đầy đủ. Siofor có thể dùng đơn điều trị hoặc phối hợp với các thuốc chống đái tháo đường đường uống khác hay insulin.

Chống chỉ định
- Mẫn cảm với metformin hydrochloride hay bất kỳ thành phần nào của thuốc.
- Nhiễm ceton-acid do đái tháo đường, đái tháo đường tiền hôn mê.
- Suy giảm hoặc rối loạn chức năng thận (creatinine huyết thanh lớn hơn 135 mol/l ở nam giới hoặc lớn hơn 110 mol/l ở phụ nữ.
- Các tình trạng cấp tính có thể dẫn đến suy giảm chức năng thận: mất nước, nhiễm trùng nặng, shock.
- Người đang trong vòng 2 ngày trước và sau khi tiêm các chất cản quang có chứa iode.
- Các bệnh cấp hoặc mãn tính có thể dẫn tới giảm oxy huyết: bệnh tim mạch nặng hoặc suy hô hấp, nhồi máu cơ tim cấp.
- Bệnh gan nặng, người nghiện rượu.
- Phụ nữ có thai và cho con bú.

Chú ý đề phòng và thận trọng lúc dùng
Nhiễm acid lactic:
Nhiễm acid lactic hiếm gặp nhưng rất nghiêm trọng (có thể gây tử vong với tỷ lệ cao) và là một biến chứng chuyển hóa có thể xảy ra nếu có tích lũy metformin, đã có trường hợp xảy ra nhiễm acid lactic ở người bệnh đái tháo đường suy giảm chức năng thận điều trị bằng metformin. Có thể giảm tỷ lệ nhiễm acid lactic nhờ việc theo dõi các yếu tố nguy cơ (ví dụ: nhiễm ceton máu, người nghiện rượu, bệnh gan và tình trạng giảm oxy huyết).
Triệu chứng: các triệu chứng bắt đầu của nhiễm acid lactic như: khó thở, nôn, đau bụng, chuột rút, hạ nhiệt và hôn mê. Các thông số xét nghiệm bao gồm hạ pH máu, nồng độ lactat trong huyết thanh vượt quá 5 mmol/l. Nếu có nghi ngờ nhiễm acid lactic ngay lập tức phải ngừng dùng metformin và thông báo cho bác sĩ để có sự trợ giúp kịp thời.
Chức năng thận:
Vì metformin được thải trừ qua đường thận, phải kiểm tra lượng creatinin huyết thanh trước khi bắt đầu điều trị và định kỳ kiểm tra trong quá trình điều trị: ít nhất 1 năm/lần với những bệnh nhân có chức năng thận bình thường, ít nhất 2-4 lần/năm với những bệnh nhân có lượng creatinin huyết thanh vượt quá giới hạn bình thường hoặc ở người cao tuổi (ở người cao tuổi thường suy giảm chức năng thận và không có triệu chứng).
Cần thận trọng trong những trường hợp có nguy cơ suy giảm chức năng thận (ví dụ khi bắt đầu điều trị bằng thuốc chống cao huyết áp, thuốc lợi tiểu, hoặc thuốc chống viêm phi steroid).
Thuốc cản quang có chứa iod:
Phải ngừng dùng metformin 2 ngày trước khi chiếu chụp và sau 2 ngày chiếu chụp. Chỉ dùng trở lại metformin sau khi đánh giá chức năng thận thấy bình thường.
Phẫu thuật:
Phải ngừng dùng metformin 2 ngày trước khi phẫu thuật có gây mê và chỉ dùng lại sau khi phẫu thuật 2 ngày.
Các chú ý khác:
Bệnh nhân cần được khuyến cáo tiếp tục điều tiết chế độ ăn, chú ý liều lượng carbonhydrat sử dụng hàng ngày. Bệnh nhân béo phì cần tiếp tục chế độ ăn ít năng lượng.
Cần đều đặn theo dõi các xét nghiệm cận lâm sàng kể cả định lượng đường huyết để xác định liều metformin tối thiểu có hiệu lực.
Phải cẩn thận khi phối hợp metformin với insulin hay các thuốc sulphonylurea khác.
Tác động của thuốc khi lái xe và vận hành máy móc:
Đơn điều trị bằng metformin không gây hạ đường huyết và ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên cần thông báo cho bệnh nhân nguy cơ hạ đường huyết khi phối hợp với các thuốc chống đái tháo đường khác (sulphonylurea, insulin, repaglinide).
Lúc có thai và lúc nuôi con bú
Bệnh nhân đái tháo đường có thai hoặc chuẩn bị có thai không được dùng metformin. Trong thời kỳ mang thai bao giờ cũng phải điều trị đái tháo đường bằng insulin.
Metformin được bài tiết trong sữa của chuột cống trắng cái cho con bú. Ở người, chưa có tư liệu về sử dụng thuốc đối với người cho con bú hoặc xác định lượng thuốc căn cứ vào mức độ quan trọng của thuốc đối với mẹ.

Tương tác thuốc
Các phối hợp không được đề nghị:
Rượu: làm tăng nguy cơ nhiễm acid lactic, đặc biệt là sau bữa ăn no hoặc quá đói, người suy giảm chức năng gan. Tránh dùng rượu và các chế phẩm có chứa cồn trong khi điều trị bằng metformin.
Các chất cản quang có chứa iod: có thể làm tăng nguy cơ suy giảm chức năng thận và nhiễm acid lactic. Phải ngừng dùng metformin sau khi đánh giá chức năng thận thấy bình thường.
Các phối hợp phải thận trọng:
Thận trọng khi phối hợp với các thuốc glucocorticoid (dùng toàn thân hay tại chỗ), thuốc lợi tiểu, đối kháng thụ thể â2, chất ức chế ACE. Điều chỉnh liều của thuốc chống đái tháo đường, nếu cần, khi phối hợp hoặc khi ngừng điều trị với các thuốc này.

Tác dụng ngoại ý
Thường gặp (> 10%):
Rối loạn dạ dày ruột: chán ăn, buồn nôn, tiêu chảy, đau bụng thường xảy ra lúc bắt đầu điều trị nhưng thường là nhất thời. Để giảm hiện tượng này nên dùng thuốc sau bữa ăn. Tăng liều từ từ cũng làm giảm các tác dụng không mong muốc trên.
Ít gặp (< 0,01%):
Da: ban, mày đay, cảm thụ với ánh sáng.
Chuyển hóa: giảm hấp thụ vitamine B₁₂ và giảm nồng độ trong huyết tương ở người điều trị dài ngày bằng metformin, nguy cơ nhiễm acid lactic.

Liều lượng và cách dùng
Đơn trị liệu hay phối hợp với các thuốc chống đái tháo đường đường uống khác:
- Nên bắt đầu điều trị với liều 1 viên nén Siofor 500/Siofor 850, 2 đến 3 lần/ngày trong hoặc sau bữa ăn. Sau 10 đến 15 ngày điều trị phải điều chỉnh liều dựa trên kết quả đường huyết, nên tăng từ từ liều điều trị.
- Liều dùng Siofor 1000 dành cho mỗi bệnh nhân đều do bác sĩ quyết định phụ thuộc vào lượng đường trong máu.
- Viên nén Siofor 1000 có thể bẻ đôi dễ dàng và chính xác, các viên nén Siofor 500, Siofor 850 có thể sử dụng khi điều chỉnh liều dùng cho mỗi bệnh nhân. Trong trường hợp cần dùng liều cao, thường dùng 2 viên Siofor 1000 mỗi ngày, uống thuốc với nhiều nước trong hoặc sau bữa ăn. Liều tối đa 3 viên Siofor 1000 một ngày. Khi uống từ 2 viên Siofor 1000 trở lên mỗi ngày, phải chia làm nhiều lần. Ví dụ 1 viên sau bữa ăn sáng và 1 viên sau bữa ăn tối.
- Khi chuyển từ thuốc chống đái tháo đường đường uống khác sang dùng Siofor, trước tiên cần ngưng dùng thuốc chống đái tháo đường đã dùng trước đó, sau đó bắt đầu dùng liều khởi đầu Siofor như trên.
Phối hợp với insulin:
Có thể phối hợp metformin hydrochloride và insulin để đạt hiệu quả kiểm soát đường huyết tối ưu. Nên bắt đầu dùng metformin hydrochloride với liều như trên, trong khi liều dùng của insulin dựa trên kết quả kiểm tra đường huyết.
Người cao tuổi:
Liều dùng Siofor được chỉ định dựa trên kết quả kiểm tra chức năng thận, cần thường xuyên kiểm tra chức năng trong quá trình điều trị.
Trẻ em:
Không dùng Siofor cho trẻ em vì chưa có đầy đủ các nghiên cứu về việc sử dụng trên đối tượng này.

Quá liều
Không thấy giảm đường huyết sau khi uống đến 85 g metformin, mặc dù có trường hợp nhiễm acid lactic đã xảy ra trong tình trạng này.
Metformin có thể thẩm phân được với hệ số thanh thải lên tới 170 ml/phút, sự thẩm phân máu có thể có tác dụng loại trừ thuốc tích lũy ở người bệnh nghi là dùng thuốc quá liều.

Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30^oC.

4. Lưu ý

Thuốc này chỉ dùng theo đơn của bác sĩ.
Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.
Nếu cần thêm thông tin, xin hỏi ý kiến bác sĩ.

Quy cách đóng gói: Viên nén bao phim 500 mg : hộp 6 vỉ, vỉ 10 viên,

Hãng xản xuất: Berlin-Chemie AG